Показания Сосудистые заболевания Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий. Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии. Устранения спазма внутренних органов. Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки - в сочетании с другими лекарственными препаратами. Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с аналгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата. Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность. Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада. Эпилепсия и другие формы спазмофилии. Недавно перенесенный геморрагический инсульт. Черепно-мозговая травма (в течении последних 12 месяцев). Беременность и кормление грудью (см. раздел беременность и кормление грудью). С осторожностью: Беременность Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения. Применение и дозы Раствор для в/в инъекций (после разведения) или инфузии. Сосудистые заболевания. Инфузия: При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100 - 200 мл изотонического раствора Na. Cl. Препарат вводится внутривенно-капельно в течение 1 часа 2 раза в сутки. Устранения спазма внутренних органов Инъекции: В острых случаях вводят в вену медленно 2-4 ампулы (4-8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 - 20 мл или глубоко внутримышечно 2 мл. Курс лечения 2-3 недели, при необходимости, с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор таблетки. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота. Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройства памяти, редко - преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, очень редко - симптомы очагового поражения ЦНС. Сердечно-сосудистые: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами). Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, уменьшение количества белых кровяных клеток. Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции, редко - тромбофлебит при внутривенном введении. Передозировка: Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги. Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует применять симптоматическое лечение. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет. Взаимодействие с другими ЛС: Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами: - анестетиками и седативными - их эффекты могут усиливаться: - симпатомиметиками - из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий: - средствами, снижающими уровень калия крови - из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов: - препаратами наперстянки - повышается риск аритмии при передозировке наперстянки: - бета-блокаторами - из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора: - блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами - из-за возможности усиления их эффекта: - лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии - из-за возможности суммации этих эффектов: - аспирин - из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов. Фармакологическое действие и фармакокинетика Бенциклан - миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие. Механизм действия Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Фармакокинетика: Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25 - 35 %. Примерно 30 - 40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами: свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3 %). Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируются в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения составляет 6-10 часов: этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций ночек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч. Особые указания Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит. Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечнососудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря). При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 месяца). Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре 15-25° С в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Галидор® Международное непатентованное название:Бенциклан. Форма выпуска:раствор для внутривенного и внутримышечного ведения. Состав:Каждая ампула объемом 2 мл содержит 50 мг активного вещества бенциклана фумарата, а также вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм 8 мг и воду для инъекций до 2 мл. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012430/01 Фармгруппа: Спазмолитическое средство. Дата регистрации: 31.08.2010 / 09.10.2014. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачный бесцветный раствор, без запаха. Упаковка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл. По 2 мл в ампуле с точкой излома и двумя кодовыми кольцами (синее нижнее кольцо и желтое верхнее кольцо), по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддон), 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению или 10 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке, заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению. Срок годности:3 года. Не использовать после даты, обозначенной на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:EGIS PHARMACEUTICALS, Plc. Представительство:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод
