Показания Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (напри­мер, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда: Нестабильная стенокардия: Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения): Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на со­судах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных арте­рий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий): Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирур­гического вмешательства). Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к АСК, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обо­стрения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиаль­ная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и не­переносимости АСК, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционально­го класса по классификации NYHA), одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Если у Вас одно из перечисленных заболевания, перед приемом препарата обяза­тельно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью: При подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию моче­вой кислоты: следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскре­цию мочевой кислоты): язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе): нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью): нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин): бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед: сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр): при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначи­тельные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата. Если у Вас одно из перечисленных заболевания, перед приемом препарата обяза­тельно проконсультируйтесь с врачом. Беременность Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоции­руется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, поро­ки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное за­крытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в по­следнем триместре беременности противопоказано. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное мо­локо, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание. Применение и дозы Таблетки препарата Ацекардол следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз в сутки. Ацекардол предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг в сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания). Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в сутки или 300 мг через день. Профилактика повторного инфаркта миокарда и нестабильная стенокардия: 100 - 300 мг в сутки. Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100 - 300 мг в сутки. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100 - 300 мг в сутки. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 мг в сутки или 300 мг через день. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе: язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки: перфоративные яз­вы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, пре­ходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повы­шенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрега­цию тромбоцитов, анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ри­нит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а так­же тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах. Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в препарате. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружении, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в том числе профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: - респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом: - гиперпирексия (крайне высокая температура тела): - нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия: - нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение артериального давления, угнетение сердечной деятельности: - нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции по­чек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией: - нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз: - шум в ушах, глухота: - желудочно-кишечные кровотечения: - гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия: - неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги). Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно­электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая тера­пия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у детей. Взаимодействие с другими ЛС: АСК при одновременном применении усиливает действие следующих лекарст­венных средств: - метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы, также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения: - гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы: - тромболитических средств и антиагрегантов: - дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции: - гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких до­зах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы: - вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем наблюдает­ся усиление токсического действия алкоголя на центральную нервную систему, повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. АСК ослабляет действие урикозурических препаратов - бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты), ингибиторов ангиотензинпревращающего фер­мента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяю­щим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия), диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках). Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды(ГКС) ослабляют их действие. Фармакологическое действие и фармакокинетика Воснове механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК име­ет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов. В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сутки) также оказывает противовоспали­тельное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Фармакокинетика: После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (Ж'КТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием фер­ментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой ки­слоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорб­ция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метабо­лизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при при­менении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при мно­гократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыво­ротке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациен­тов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится поч­ками в течение 24-72 часов. Особые указания АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиаль­ной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска яв­ляются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вме­шательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие по­дагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кисло­ты). При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во Время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Во время приема препарата Ацекардол следует соблюдать осторожность при управ­лении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенци­ально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внима­ния и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Ацекардол® Международное непатентованное название:Ацетилсалициловая кислота. Форма выпуска:таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 50 мг, 100 мг, 300 мг: Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 + 2700), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат (сахар молоч­ный). Вспомогательные вещества для получения покрытия: целлацефат (ацетилфталил- целлюлоза), титана диоксид, касторовое масло. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000680 Фармгруппа: Антиагрегантное средство. Дата регистрации: 24.06.2010 / 04.06.2013. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой бе­лого или почти белого цвета. На поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг, 100 мг и 300 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:СИНТЕЗ, ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Производитель:СИНТЕЗ, ОАО. Представительство